4.6.  Těhotenství a kojení

Voltaren Emulgel má být během 1. a 2. trimestru těhotenství aplikován pouze ze závažných důvodů a ne na rozsáhlou oblast kůže nebo po dlouhou dobu.  V posledním trimestru těhotenství může mít užívání diklofenaku nebo jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů za následek předčasné uzavření ductus arteriosus nebo inertia uteri. Proto nesmí být Voltaren Emulgel používán během 3. trimestru těhotenství.

Nalezení měřitelného množství diklofenaku v mateřském mléce v souvislosti s užíváním Voltarenu Emulgelu je nepravděpodobné. Přesto by neměl být Voltaren Emulgel aplikován na rozsáhlé oblasti kůže nebo po dlouhou dobu přesahující 1 týden.

4.7.  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není znám žádný vliv.

4.8.  Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky zahrnují mírné a přechodné kožní reakce v místě aplikace. Velmi zřídka se může objevit alergická reakce.

Poruchy kůže a podkoží:

Časté (>1/100, <1/10): kontaktní dermatitida (např. lokalizovaná vyrážka na kůži, svědění, zčervenání, otok nebo pupeny).

Vzácné (>1/10000, <1/1000): bulózní dermatitida

Velmi vzácné (<1/10000, včetně jednotlivých hlášených případů): generalizovaná alergická kožní reakce, kopřivka, angioedém, fotosenzitivita.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Velmi vzácné (<1/10000, včetně jednotlivých hlášených případů): bronchospasmus.

4.9.  Předávkování

Při nízké systémové absorpci topicky aplikovaného diklofenaku je předávkování extrémně nepravděpodobné. V případě náhodného požití přípravku, které vede k významným systémovým nežádoucím účinkům, by měla být použita obecná terapeutická opatření běžně užívaná k léčbě předávkování nesteroidními protizánětlivými látkami.

Podpůrná nebo symptomatická léčba je indikována v případě komplikací jako je hypotense, renální selhání, křeče, iritace GIT a respirační deprese. Vzhledem k vysoké vazbě na proteiny a k extenzivnímu metabolismu není pravděpodobné, že specifická opatření jako forsírovaná diuréza, dialýza nebo hematoperfúze by napomohla eliminaci látky ze skupiny NSAID.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1.  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní antiflogistika k lokální aplikaci

ATC kód: MO2AA15, 

Voltaren Emulgel je protizánětlivý analgetický nesteroidní přípravek pro topické užití na kloubní a svalovou bolest.

Přípravek obsahuje nesteroidní protizánětlivou látku diklofenak (NSAID) s výraznými analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými vlastnostmi. Inhibice syntézy prostaglandinů je primárním mechanizmem účinku diklofenaku.

U zánětu a bolesti traumatického nebo revmatického původu Voltaren Emulgel zbavuje bolesti, zmenšuje otoky a zkracuje dobu návratu k normální funkci.

Vzhledem k základu emulgelu vytvořenému na bázi voda-alkohol má gel zklidňující a chladivý účinek.

5.2.  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží je úměrné době působení a velikosti plochy, na kterou byl Voltaren Emulgel aplikován.  Závisí též na celkové dávce a na stavu hydratace kůže.  Po topické aplikaci 2,5 g Voltarenu Emulgelu na 500 cm² kůže se vstřebává asi 6% dávky diklofenaku.  Tato hodnota je určena referencí k celkové renální eliminaci ve srovnání s tabletami Voltarenu.  Okluze po dobu 10 hodin vede k trojnásobnému zvýšení absorpce diklofenaku.

Distribuce

Po lokální aplikaci Voltarenu Emulgelu na koleno a klouby ruky je možně měřit množství diklofenaku v plazmě, synoviální tkáni a synoviální tekutině.  Maximální plazmatická koncentrace diklofenaku po lokální aplikaci Voltarenu Emulgelu je asi 100krát nižší než po podání Voltarenu tablet.  Diklofenak se z 99,7% váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (99,4 %).

Biotransformace

Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou a mnohočetnou hydroxylaci a methoxylaci.  Výsledkem celého procesu je vytvoření několika fenolových metabolitů diklofenaku, z nichž je většina následně přeměněna na glukuronidové konjugáty.  Dva z těchto fenolových metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.

Eliminace

Celková systémová clearence diklofenaku z plazmy je 263 ±  56 ml/min. (průměrná hodnota ± SD).  Konečný poločas vylučování v plazmě je 1-2 hodiny.  Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních mají také krátký poločas vylučování 1-3 hodiny.  Jeden metabolit, 3'-hydroxy-4'-methoxy diklofenak má mnohem delší poločas vylučování.  Avšak tento metabolit je ve skutečnosti neúčinný.  Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.

Charakteristika pro pacienta

Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální isuficiencí.

U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus diklofenaku stejná jako u pacientů bez postižení jater.

5.3.  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Předklinická data založená na konvenčních studiích bezpečnostní farmakologie, toxicitě po opakovaném podání, genotoxicitě, karcinogenním potenciálu, reprodukční toxicitě nevykazují u lidí žádné speciální riziko. Diklofenak neovlivňuje fertilitu rodičovských zvířat (potkani) ani pre-, peri- a postnatální vývoj potomků. Žádný teratogenní efekt nebyl nalezen u myší, potkanů a králíků.

Voltaren Emulgel byl dobře tolerován v různých studiích tolerability a nezpůsoboval senzibilizaci.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1.  Seznam pomocných látek 

Karbomer 974 P, cetomakrogol 1000, kaprylokaprináty lipidoalkoholů, diethylamin, krémový parfém, isopropylalkohol, tekutý parafin, propylenglykol, čištěná voda.

6.2.  Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3.  Doba použitelnosti

3 roky.

6.4.  Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Tlakovou nádobu chraňte před přímým slunečním zářením a nepropichujte ji ani nevhazujte do ohně, i když je vyprázdněná.

6.6.  Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu

7.  DRŽITEL  ROZHODNUTÍ  O REGISTRACI

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika